9.4. Особенности экспертизы изобретений, относящихся к фармацевтическим композициям

Частным случаем композиции является композиция фармацевтического назначения.

Фармацевтическая композиция как объект изобретения должна удовлетворять всем требованиям, предъявляемым к композиции, но имеет свои особенности.

Как правило, такие композиции представляют собой смеси или составы фармакологически активных и, при необходимости, фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, предназначенные для лечебно-профилактических целей в виде лекарственных средств или препаратов либо для изыскания таких средств или препаратов.

Под лекарственными средствами понимают вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий. К лекарственным средствам относятся также вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для производства и изготовления лекарственных средств. Дозированные лекарственные средства, готовые к применению, - это лекарственные препараты (статья 4 Федерального закона "О лекарственных средствах" от 22 июня 1998 г. N 86-ФЗ).

9.4.1. Как правило, в формуле изобретения назначение фармацевтической композиции выражается либо в виде ее биологической активности (антибактериальная фармацевтическая композиция) или механизма воздействия на системном, рецепторном уровне (фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении тромбина), либо путем указания конкретных заболеваний для лечения, диагностики, профилактики которых она предназначена (фармацевтическая композиция для лечения и профилактики микозов кожи).

Если назначение фармацевтической композиции не связано с указанием конкретных нозологических форм (заболеваний), то проверяется, приведен ли в описании изобретения перечень заболеваний, в основе лечения, диагностики или профилактики которых лежит указанный механизм воздействия или на которые может воздействовать указанная активность.

При этом следует убедиться, что из уровня техники известно или в описании изобретения содержатся сведения о том, что указанный заявителем механизм действия или активность ингредиента(ов) композиции влияют на этиологический(е) фактор(ы) или на какое-либо из звеньев патогенеза заболевания, состояния, синдрома и т.д., которые указаны заявителем в качестве объекта диагностики, профилактики или лечения.

В формуле изобретения родовое понятие, отражающее назначение, может быть указано как "фармацевтическая композиция" без указания на механизм воздействия, биологической активности или предназначенности для лечения какого-либо заболевания. В этом случае следует проверить, приведены ли в описании изобретения сведения о возможности использования заявленной композиции для профилактики, диагностики и/или лечения значительного количества болезней различного этиопатогенеза или ее активности в отношении различных мишеней.

Если сведения, приведенные в описании изобретения, свидетельствуют, что указанная композиция, например, проявляет активность только в отношении определенного вида микроорганизмов, то такие сведения нельзя считать достаточными для подтверждения возможности реализации указанного в формуле изобретения назначения, охватываемого широким понятием "фармацевтическая композиция".

В этом случае заявителю предлагается представить дополнительные сведения, подтверждающие возможность использования заявленной композиции для профилактики, диагностики, лечения болезней различного этиопатогенеза, либо уточнить назначение изобретения.

9.4.2. Указание количественного содержания активного компонента фармацевтической композиции в виде "эффективное количество" допустимо, например, если для фармацевтической композиции с указанием в формуле изобретения ее назначения в виде проявляемой биологической активности или механизма воздействия из уровня техники известно количество этого компонента, которое является эффективным. Если сведения об эффективном количестве отсутствуют в уровне техники, то они должны быть приведены в описании изобретения. Для таких же фармацевтических композиций, содержащих новый активный компонент, для которого установлен определенный вид биологической активности, указание в формуле изобретения на эффективное количество активного компонента также допустимо при условии, если в описании раскрыто, какое количество активного компонента является эффективным.

В случае если назначением композиции является лечение (диагностика, профилактика и т.д.) определенных заболеваний, то формула изобретения также может включать характеристику количественного содержания активного вещества в форме "эффективное количество". В этом случае проверяется, содержит ли первоначальное описание изобретения или уровень техники сведения о количестве активного вещества, которое является эффективным, и сведения, подтверждающие эту эффективность.

Если заявлен лекарственный препарат, а формула изобретения не содержит признаков, отражающих количества входящих в него ингредиентов (дозы в виде, например, интервала значений), то заявителю предлагается уточнить формулу изобретения, приведя в ней дозы, либо уточнить родовое понятие заявленного изобретения.

При этом следует требовать указания количественного содержания вспомогательных ингредиентов, составляющих готовую к применению форму лекарственного препарата только в том случае, если эти признаки являются необходимыми для достижения технического результата.

Если заявителем представлена формула изобретения, относящаяся к лекарственному препарату, в котором возможный диапазон доз активного ингредиента (активного начала) охарактеризован как "эффективное количество", то использование такой формулировки следует считать возможным только в том случае, если заявленный лекарственный препарат относится к группе лекарственных препаратов, для которых эффективное количество активного ингредиента известно из уровня техники до даты приоритета изобретения или раскрыто в первоначальных документах заявки. При этом описание заявки должно подтверждать факт известности или раскрывать количественные значения, характеризующие возможный диапазон доз активного ингредиента (активного начала).

9.4.3. При анализе описания на предмет представления в нем достаточных сведений, а также достоверности приводимых сведений необходимо убедиться, что модель, на которой проводились испытания, является адекватной.

Например, если заявлена фармацевтическая композиция, обладающая снотворной активностью, то адекватной моделью может быть методика пролонгированного действия барбитуратов.

Если заявлена фармацевтическая композиция, обладающая антимикробными свойствами, то адекватной моделью будут микроорганизмы, выращенные на культуральных средах.

Если, по мнению эксперта, нельзя принять в качестве адекватной выбранную заявителем модель, позиция экспертизы в соответствии с подпунктом (3) пункта 24.6 Регламента ИЗ должна подкрепляться сведениями и аргументами технического характера, доказывающими, что, в данном конкретном случае, использованная модель не может быть признана адекватной.

Кроме того, следует учесть, что приводимые в описании примеры, подтверждающие реализацию назначения заявленной композиции и возможность достижения указанного заявителем технического результата, могут быть признаны корректными и приняты во внимание в качестве таковых, если в них приведен полностью качественный и количественный состав путем указания конкретных компонентов. При отсутствии корректных примеров следует запросить у заявителя представить такие примеры.

Необходимо отметить, что декларативное утверждение о возможности достижения заявленного технического результата не может служить подтверждением возможности получения такого результата. Для подтверждения в описании изобретения должны быть приведены объективные данные.

В случае отсутствия сведений или данных, подтверждающих достижение заявленного технического результата, их необходимо запросить у заявителя, в противном случае (если заявитель не представит таких данных) следует считать, что технический результат не достигается.

Заявителя следует предупредить, что отсутствие данных, подтверждающих достижение технического результата, и непринятие его тем самым во внимание при экспертизе может привести к установлению несоответствия заявленного решения условию патентоспособности "изобретательский уровень". В частности, если единственным отличительным признаком является количественный параметр и в описании отсутствуют сведения, подтверждающие возможность достижения такого результата, то заявленное изобретение может быть признано не соответствующим условию изобретательского уровня, как основанное на выборе оптимальных или рабочих значений параметров, а выбор может быть осуществлен обычным методом проб и ошибок.

В том случае, если композиция составлена из известных компонентов, для которых установлен новый эффект, например, вследствие изменения количественных характеристик или новых сочетаний, то описание должно содержать сведения, демонстрирующие реализацию этого нового эффекта. При отсутствии таких сведений следует запросить их у заявителя, поскольку в противном случае при отсутствии сведений, подтверждающих реализацию нового эффекта, можно считать, что технический результат не достигается. В качестве технического результата следует рассматривать реализацию назначения изобретения и осуществлять экспертизу, руководствуясь разделом 11.1 настоящих Рекомендаций.

Например, заявлена антибактериальная композиция, состоящая из хлоргексидина и димексида в определенном количественном соотношении. Заявленная композиция обладает пролонгированным антибактериальным эффектом. Из уровня техники известна антибактериальная композиция, состоящая из хлоргексидина и димексида с другим соотношением компонентов. Следовательно, заявленная композиция при сохранении известного из уровня техники назначения обладает новым эффектом, т.е. иным техническим результатом. В этом случае заявителю достаточно привести в описании изобретения сведения о возможности достижения заявленного технического результата (пролонгированных антибактериальных свойств).

Если объектом изобретения является композиция, состоящая из известных ингредиентов, но для которой выявлено новое назначение, то в описании должны быть приведены данные, подтверждающие реализацию этого назначения на адекватных моделях или другие доказательства возможности воздействия композиции на патологический или физиологический процесс, связанный с новым назначением, которое указано заявителем.

Если объектом изобретения является композиция на основе нового биологически активного вещества, впервые применяемая по медицинскому назначению, то материалы заявки должны содержать сведения, демонстрирующие терапевтически активное воздействие и его направленность в условиях моделирования патологического или физиологического процесса.

Для изобретений, представляющих собой фармацевтическую композицию на основе известного биологически активного вещества, но в новой препаративной форме (например, таблетка, гель, мазь, аэрозоль и т.д.), в описании изобретения должны быть приведены сведения, подтверждающие известную активность лекарственного средства в заявляемой форме. В данном случае может быть признано достаточным для доказательства возможности реализации указанного заявителем назначения приведения данных любого анализа, свидетельствующего о возможности обеспечения количества активного вещества, эффективного для достижения заявленного терапевтического действия в организме пациента, при введении его в заявленной препаративной форме.