3.7.3. Антагонисты лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона

В отличие от агонистов ЛГРГ, антагонисты конкурентно связываются с ЛГРГ рецепторами в гипофизе; при этом не возникает эффекта "вспышки". Многие антагонисты ЛГРГ прошлого поколения вызывали развитие тяжелых гистамин-опосредованных побочных эффектов. До недавнего времени не существовало депо-форм этих лекарственных препаратов.

Дегареликс - наиболее изученный антагонист ЛГРГ для подкожного введения 1 раз в месяц.

Основываясь на результатах крупного рандомизированного исследования (n = 610), стандартная доза дегареликса должна составлять 240 мг в первый месяц с последующим применением инъекций по 80 мг ежемесячно. Основным специфическим побочным эффектом дегареликса была боль в зоне инъекции (средней или легкой степени), выявленная у 40% пациентов преимущественно после первого введения.

- Рекомендуется применение антагонистов ЛГРГ при наличии показаний и отсутствии противопоказаний.

Уровень убедительности рекомендаций B (уровень достоверности доказательств - 2)