Таблица П 7.17. Обзор эталонных стандартов и критериев приемлемости для трех методов определения свойств антагонистов

Метод

Анализ трансактивации андрогеновых рецепторов для определения андрогенной агонистической и антагонистической активности химических веществ с использованием стабильно трансфицированной линии клеток человека AR-EcoScreen

Анализ трансактивации андрогеновых рецепторов для определения андрогенной агонистической и антагонистической активности химических веществ с использованием стабильно трансфицированной линии клеток человека AR-CALUX

Анализ трансактивации андрогеновых рецепторов для выявления андрогенной агонистической и антагонистической активности химических веществ с использованием стабильно трансфицированной линии клеток человека 22Rv1/MMTV_GR-KO

Клетки

Клетка рака яичников китайского хомячка

Клетка остеосаркомы человека

Эпителиальная клетка карциномы предстательной железы человека

Эталонное вещество

Гидроксифлутамид

Флутамид

Бикалутамид

Критерии

Диапазон logIC₅₀ -7,80/-6,17 (log[M])

Диапазон IC₅₀ 1,0 · 10^-7/1,0 · 10^-6 M

Диапазон logIC₅₀ -7,0/-5,8 (log[M])

Диапазон logIC₃₀ -8,37/-6,41 (log[M])

Диапазон logIC₃₀ -7,5/-6,2 (log[M])

Относительная транскрипционная активность PC_ATG < 46% (PC_ATG: 500 пМ дигидротестостерона + 1 мкМ гидроксифлутамида)

InhF флутамида 3 · 10^-5 M > 10

Относительная транскрипционная активность PC_ATG 53,6% (PC_ATG: 800 пМ дигидротестостерона + бикалутамид 1 мкМ)