1.6.11. Отравления производными уксусной кислоты и родственными соединениями

Основным препаратом этой группы является индометацин.

Максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа после приема внутрь обычных и через 3 - 4 часа после приема пролонгированных лекарственных форм, рК 4,5. Период полувыведения составляет 4 - 5 часов для непролонгированной формы. Токсическая доза 30 - 50 мг на кг веса. Особенностью интоксикаций является выраженный гастроэнтерит, центральное действие - атаксия, головокружение, а также влияние на выделительную функцию почек, резко снижает эффективность петлевых диуретиков, это следует учитывать при лечении отравлений.

Кеторолак** является гетероциклическим соединением, производным пирролизинкарбоксиловой кислоты. Обладает мощным анальгезирующим эффектом, по степени которого он превосходит многие другие НПВП, и сравним с анальгетиками группы опиоидов. Используется для купирования болевого синдрома различной локализации. При отравлениях кеторолаком** гастротоксичность и нефротоксичность выражены меньше, нежели при интоксикации индометацином, однако, чаще развивается угнетение сознания до уровня сопора.

Описаны единичные случаи отравлений другими препаратами этой группы, к которым относятся этодолак (производные уксусной кислоты и родственные соединения) и амтолметин гуацил. Токсические и летальные дозы не установлены.

Диклофенак**

Диклофенак** хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50 - 60%, что обусловлено эффектом "первого прохождения". Максимальная концентрация в крови наблюдается через 0,5 - 2 часа после приема внутрь и через 10 - 30 минут после введения внутримышечно. Период полувыведения - 1,5 - 2 часа. Диклофенак** в форме калиевой соли отличается от натриевой соли быстрой резорбцией, причем, преимущественно, в желудке; применяется для быстрого купирования болей.

Токсическая доза диклофенака** составляет 100 мг/кг массы тела. Отравления крайне редки, сопровождаются спутанностью сознания, гипотензией. При интоксикации калиевой солью вероятна гиперкалиемия. У детей возможен гемолиз.

Фенилбутазон проявляет высокую противовоспалительную активность. Фенилбутазон - максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа после приема внутрь, период полувыведения составляет около 50 - 60 часов.