Характеристика основных классов ПМП системного действия. Бета-лактамные АБП: пенициллины и другие бета-лактамные АБП

Бета-лактамным АБП: пенициллинам и другим бета-лактамным АБП принадлежит важная роль в лечении пациентов с ВП, что обусловлено их мощным бактерицидным действием в отношении ряда ключевых возбудителей ВП, в первую очередь

S. pneumoniae, низкой токсичностью, многолетним опытом эффективного и безопасного применения [1, 2, 33, 90 - 92]. Несмотря на рост резистентности S. pneumoniae к бета-лактамным АБП: пенициллинам и другим бета-лактамным АБП сохраняют высокую клиническую эффективность при ВП [22]. В большинстве исследований у пациентов без тяжелых нарушений иммунитета при адекватном режиме дозирования не установлено связи между резистентностью к бета-лактамным АБП: пенициллинам и худшими исходами лечения ВП.

Наибольшее значение при терапии ВП у амбулаторных пациентов имеют амоксициллин** и его комбинации с ингибиторами b-лактамаз - амоксициллин+клавулановая кислота**. Амоксициллин** обладает высокой активностью в отношении S. pneumoniae, действует на штаммы H. influenzae, не продуцирующие

b-лактамазы, отличается благоприятным профилем безопасности.

Преимуществом амоксициллина+клавулановая кислота**, ампициллина+ сульбактам** является активность в отношении b-лактамазопродуцирующих штаммов

H. influenzae, ряда энтеробактерий, метициллиночувствительных S. aureus и неспорообразующих анаэробов, продуцирующих чувствительные к ингибиторам

b-лактамазы. Амоксициллин** в дозе 1 г 3 раза в сутки сохраняет активность в отношении ряда ПРП, вызывающих ВП [11, 22]. Оксациллин** может назначаться при ВП, вызванной метициллиночувствительным S. aureus.

Ключевыми препаратами для лечения госпитализированных пациентов с ВП являются цефалоспорины III поколения - цефотаксим** и цефтриаксон**, которые обладают высокой активностью в отношении S. pneumoniae, в том числе ряда ПРП, H. influenzae, ряда энтеробактерий [33]. Важным фармакокинетическим преимуществом цефтриаксона** является длительный период полувыведения, позволяющий вводить его однократно в сутки. Одним из недостатков цефалоспоринов III поколения является низкая природная активность в отношении S. aureus [92]. Среди пероральных цефалоспоринов III поколения наиболее близкими к цефтриаксону и цефотаксиму препаратами по активности in vitro, включая наличие достаточной антипневмококковой активности, являются цефдиторен и цефподоксим, которые могут использоваться при лечении амбулаторных пациентов и в рамках ступенчатой АБТ в стационаре [192, 281, 282].

Наиболее существенным преимуществом цефтаролина фосамила** (цефалоспорин из группы антиMRSA цефемов) является высокая активность в отношении S. pneumoniae, в т.ч. изолятов, резистентных к амоксициллину**, цефтриаксону**, макролидам и фторхинолонам, а также действие на MRSA [94].

Другой представитель антиMRSA цефемов - цефтобипрол медокарил, обладает высокой активностью в отношении S. pneumoniae, в т.ч. ПРП, MRSA и демонстрирует in vitro клинически значимую активность против P. aeruginosa [286].

Цефалоспорины III поколения с антисинегнойной активностью (например, цефтазидим**) используются при инфицировании P. aeruginosa; цефазолин** может назначаться при ВП, вызванной метициллиночувствительным S. aureus [1,33,91].

Среди карбапенемов ключевое место в режимах эмпирической АБТ ВП принадлежит эртапенему**, обладающему активностью в отношении большинства "типичных" бактериальных возбудителей, за исключением MRSA и

P. aeruginosa [33, 92, 291]. Имипенем+циластатин** и меропенем** являются препаратами выбора при подозрении на инфицирование P. aeruginosa [33]. Данная группа АБП системного действия сохраняет активность против БЛРС-продуцирующих энтеробактерий.

Достаточно высокой активностью в отношении пневмококков, неспорообразующих анаэробов и грамотрицательных бактерий, включая P. aeruginosa, обладает пиперациллин+тазобактам [92]. Он может использоваться в режимах эмпирической терапии ТВП у пациентов с факторами риска синегнойной инфекции и при наличии аспирации.

Основным недостатком всех b-лактамных антибиотиков является отсутствие или низкая активность в отношении M. pneumoniae, L. pneumophila, хламидий.