Тапентадол**

Аналогично трамадолу** представляет собой препарат со смешанным опиоидным и неопиоидным механизмом действия, однако имеет ряд выгодных отличий от своего прототипа. Тапентадол** является "чистым" агонистом Рисунок 61 рецепторов; неопиоидный компонент механизма действия реализуется за счет ингибирования обратного захвата моноаминов, преимущественно норадреналина. Таким образом, по сравнению с трамадолом** терапия тапентадолом теоретически сопровождается меньшим риском возникновения серотонинового синдрома, а также лекарственных взаимодействий с серотонинергическими препаратами. Помимо этого, к клинически важным отличиям тапентадола** от трамадола** относятся более высокий анальгетический потенциал и возможность использования тапентадола для лечения сильной боли; исходная активность молекулы и цитохром-независимый метаболизм до неактивных метаболитов. Воздействие на моноаминергическую систему дополняет опиоидный эффект тапентадола** при нейропатическом типе боли онкологического и неонкологического генеза [115, 116, 117].

У пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью применение тапентадола** противопоказано; при умеренно выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность и уменьшать стартовую суточную дозу на 50%.

Анальгетический потенциал тапентадола** в сравнении с пероральным морфином**: 0,3 - 0,4. Предназначен для терапии боли умеренной и сильной интенсивности, требующей назначения опиоидов. Таблетки пролонгированного действия показаны для терапии хронической боли, тогда как таблетки с немедленным высвобождением - для лечения острой боли. В суточной дозе 100 мг может использоваться для терапии умеренной боли как альтернатива трамадолу.

Разовая (стартовая) доза: 50 мг.

Максимальная суточная доза: 500 мг (таблетки пролонгированного действия) и 600 мг (таблетки с немедленным высвобождением).

Лекарственные формы: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг; таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 75 мг, 100 мг.

Рецептурный бланк: 148-1/у-88.

Трамадол** Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин**