VII. Лекарственные препараты с замедленным высвобождением

176. Лекарственные препараты с замедленным высвобождением могут быть полезны для детей, которые в противном случае должны были бы принимать лекарственные препараты во время учебы или в ночное время. Трансдермальные лекарственные препараты могут обеспечить полезное, продолжительное действие, но следует учитывать различные уровни проницаемости кожи в зависимости от возраста. Инъекции с замедленным высвобождением могут значительно снизить частоту введения лекарственного препарата, что важно для предотвращения боли. Применение лекарственных форм пероральных лекарственных препаратов один раз в день может быть полезно для комплаентности. Однако при разработке лекарственных препаратов с замедленным высвобождением следует принимать во внимание различное время пассажа у пациентов педиатрического профиля и различные физиологические показатели (например, pH в желудке).

177. Лекарственные препараты с замедленным высвобождением должны соответствовать требованиям к дозировке для широкого диапазона возрастов. Для твердых лекарственных форм это может быть достигнуто с помощью препаратов в форме отдельных частиц (например, гранул с длительным высвобождением с конкретной дозой на каждую гранулу). Кроме того, маленькие частицы легче проглотить, чем цельные лекарственные формы, что позволяет корректировать дозу и, следовательно, использовать для детской популяции лекарственный препарат, применимый к взрослым. В жидких лекарственных препаратах с замедленным высвобождением активное вещество обычно вводится в мелкие частицы (например гранулы или частицы смолы) или связывается с ними. Пероральные суспензии могут содержать частицы или гранулы с замедленным высвобождением. Размер гранул должен быть ограниченным, а пациенты не должны жевать эти гранулы. Сведения о подходящем размере частиц в зависимости от возраста отсутствуют. Лекарственные формы соответствующего размера с замедленным высвобождением в форме отдельных частиц могут также доставляться через трубки.

178. Удельная площадь поверхности отдельных частиц больше по сравнению с цельными лекарственными формами. Если необходимо покрыть препарат в форме отдельных частиц, количество покрывающего полимера и других родственных вспомогательных веществ превышает количество, необходимое для цельной лекарственной формы. Это необходимо учитывать при выборе подходящих вспомогательных веществ. Важна оценка риска полимеров и других вспомогательных веществ (например, смягчителей в отношении вводимой дозы и массы тела ребенка).

179. Из-за различных принципов и вспомогательных веществ, используемых для достижения замедленного высвобождения, в инструкции по медицинскому применению следует указать, может ли лекарственный препарат с замедленным высвобождением быть измельчен в жидкости или даже размолот перед применением. Следует также отметить, можно ли вводить лекарственный препарат с замедленным высвобождением вместе с жидкой или мягкой пищей, а также указать подходящие типы обычных жидкостей и продуктов питания.