Документ не применяется. Подробнее см. Справку
"Клинические рекомендации "Легочная гипертензия, в том числе хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия" (одобрены Минздравом России)

Таблица 11. Сравнительная фармакодинамика и фармакокинетика ЭРА и нежелательные явления, связанные с их приемом (адаптировано из Aversa M, et al., 2015)

Бозентан**

Амбризентан**

Мацитентан**

Абсорбция (биодоступность)

50%

80%

Биодоступность неизвестна

Пик концентрации, ч

3 - 5

2

8

Распределение (связывание с белками), %

98

99

> 99

Метаболизм

CYP 3A4, CYP 2C19

Глюкоронизация.

Окисление через CYP3A4, CYP 2C19

CYP 3A4, CYP 2C19

Активные метаболиты

Есть

Нет

Есть

Элиминация

Печеночная

Почечная

Почечная, печеночная

Период полувыведения, ч

5 - 8

13,6 - 16,5

16

Повышение АЛТ или ACT

> 3 верхних границ нормы, %

10

2,3

3,4

Периферические отеки, %

16,7

28,4

18,2

Снижение уровня гемоглобина, %

15

10

13,2

Таблица 10. Стартовые и максимальные целевые дозировки блокаторов "Медленных" кальциевых каналов, применяемых у пациентов с идиопатической ЛАГ, наследственной ЛАГ, ЛАГ, ассоциированной с приемом лекарств, II - III ФК (ВОЗ), имеющих положительный вазореактивный тест (адаптировано из Galie` N. Et al. 2015 ESC/ERS Guidelines) Таблица 13. Рекомендации по эффективности последовательной комбинированной лекарственной терапии для легочной артериальной гипертензии (группа 1) в соответствии с функциональным классом Всемирной организации здравоохранения (адаптировано из Galie` N., et al. 2015 ESC/ERS Guidelines)